新型TGFβ受体1抑制剂YR-290能抑制帕金森氏症转移

YR-290对TGFβ的减缓效用

转化生长因子β意味着癌症移转到至多个脑部中会，它是潜在的新型促移转到药物的效用靶标。Yong Zhang等针对上述问题来进行了科学研究，并将其结果发表在JNCI 11年初近期的在线期刊上。

为了确定癌症移转到患者中会TGFβ细胞因子1的特异性减缓剂，科学界通过分子联结数学模型技术在虚拟图书馆中会乳癌了超过400000中会各不相同的多肽，并可用Smad-转化荧光素酶和TGFβR1 蛋白激酶检查来进行了确认。通过Affymetrix Gene Chip 表达出来分析mRNA水平和实时聚合酶链式反应确定在经过小分子减缓剂YR-290治疗的癌症细胞中会TGFβ介导的、移转到无关的基因。同时科学界也在体外和三个各不相同的活体数学模型中会（BALB/c and NU/NU nude）可用神经细胞和内皮间质主导(EMT)检查了YR-290对癌症迁移、经年累年初和移转到的。科学界应用Kaplan-Meier分析指标患者的肉食动物可能。

在癌症细胞中会，YR-290可与TGFβR蛋白激酶功能区相互效用，暂停蛋白激酶活性（最大半数减缓浓度为137 nM），并且YR-290也能减缓TGFβ介导的下游信号外周旁路以及与移转到无关的基因。YR-290能减缓TGFβ介导的癌症细胞移转到和经年累年初。在移转到的活体数学模型中会，YR-290几乎能阻滞所有的移转到。与对照组活体相对，以1mg/kg或5mg/kg的YR-290对肺部脊柱活体来进行治疗发现脊柱数分别缩减74.93%和94.93%。YR-290治疗也能相当大延长活体的肉食动物期。

YR-290是一种新型的针对移转到的减缓剂，主要通过阻滞TGFβ的信号外周旁路起效用，能减缓癌症的移转到及延长肉食动物期。

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出版人： lurongrong